一、最佳选择题
1、不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是
A、氧化
B、还原
C、水解
D、羟基化
E、与葡萄糖醛酸结合
2、含硝基的药物在体内主要发生
A、还原代谢
B、氧化代谢
C、甲基化代谢
D、开环代谢
E、水解代谢
3、含芳环的药物在体内主要发生
A、还原代谢
B、氧化代谢
C、水解代谢
D、开环代谢
E、甲基化代谢
4、保泰松在体内生成抗炎作用强毒副作用低的羟布宗发生的反应是
A、还原
B、水解
C、甲基化
D、氧化
E、加成
5、不属于第Ⅰ相生物转化反应的是
A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活
B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗
C、卡马西平经代谢生成环氧化物
D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸
E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
6、第Ⅰ相中药物产生的极性基团与体内的内源物质结合形式是
A、氢键
B、范德华力
C、静电引力
D、共价键
E、偶极相互作用力
7、以下哪种反应会使亲水性减小
A、与葡萄糖醛酸结合反应
B、与硫酸的结合反应
C、与氨基酸的结合反应
D、与谷胱甘肽的结合反应
E、乙酰化结合反应
8、水杨酸在体内与哪种物质结合发生第Ⅱ相生物结合
A、葡萄糖醛酸
B、硫酸
C、氨基酸
D、谷胱甘肽
E、甲基
9、乙酰化反应是含哪种基团的药物的主要代谢途径
A、伯氨基
B、氰基
C、硝基
D、季铵基
E、巯基
10、以下哪种药物的代谢是与GSH结合
A、对氨基水杨酸
B、肾上腺素
C、氯霉素
D、苯甲酸
E、白消安
11、乙酰化结合反应中不参与反应的官能团是
A、氨基酸
B、磺酰胺
C、硝基
D、酰肼
E、伯氨基
12、与谷胱甘肽结合发生的反应不包括
A、亲核取代
B、芳香环亲核取代
C、酰化反应
D、氧化反应
E、还原反应
13、以下药物的母核为吲哚的是
A、洛伐他汀
B、辛伐他汀
C、氟伐他汀
D、阿托伐他汀
E、瑞舒伐他汀
14、可被氧化成亚砜或砜的为
A、酰胺类药物
B、胺类药物
C、酯类药物
D、硫醚类药物
E、醚类药物
15、以下胺类药物中活性最低的是
A、伯胺
B、仲胺
C、叔胺
D、季铵
E、酰胺
16、参与药物代谢的细胞色素P450亚型中数量最多的是
A、CYP2A6
B、CYP1A2
C、CYP2C9
D、CYP2D6
E、CYP3A4
17、以下药物哪项不是herG K+抑制剂
A、奎尼丁
B、地高辛
C、肾上腺素
D、螺内酯
E、丙咪嗪
18、有机药物是由哪种物质组成的
A、母核+骨架结构
B、基团+片段
C、母核+药效团
D、片段+药效团
E、基团+药效团
19、由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)作用，奎尼丁与哪种药物不能同时给药
A、地高辛
B、阿司匹林
C、阿莫西林
D、四环素
E、奥美拉唑
20、水杨酸甲酯与对羟基苯甲酸甲酯的生物活性不同是因为前者可以形成
A、范德华力
B、疏水性相互作用
C、电荷转移复合物
D、分子内氢键
E、离子-偶极作用
二、配伍选择题
1、A.苯妥英
B.炔雌醇
C.卡马西平
D.丙戊酸钠
E.氯霉素
关于药物的第I相生物转化
<1> 、生成羟基化合物失去生物活性
A B C D E
<2> 、生成环氧化合物后转化为二羟基化合物的是
A B C D E
<3> 、形成烯酮中间体的是
A B C D E
<4> 、发生ω-氧化和ω-1氧化的是
A B C D E
<5> 、经过脱卤素代谢的是
A B C D E
2、A.氧化
B.还原
C.水解
D.N-脱烷基
E.S-脱烷基
关于药物的第Ⅰ相生物转化
<1> 、酯和酰胺类药物
A B C D E
<2> 、烯烃类药物
A B C D E
<3> 、硝基类药物
A B C D E
3、A.水解反应
B.重排反应
C.异构化反应
D.甲酰化反应
E.乙酰化反应
<1> 、第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是
A B C D E
<2> 、第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是
A B C D E
4、A.普罗帕酮
B.氯苯那敏
C.丙氧酚
D.米安色林
E.哌西那朵
<1> 、对映异构体之间产生强弱不同的药理活性的是
A B C D E
<2> 、对映异构体之间产生相反的活性的是
A B C D E
<3> 、对映异构体之间产生不同类型的药理活性的是
A B C D E
<4> 、一种对映异构体具有药理活性，另一对映体具有毒性作用
A B C D E
<5> 、对映异构体之间具有等同的药理活性和强度
A B C D E
5、A.卤素
B.烃基
C.巯基
D.硫醚
E.酰胺
<1> 、二巯丙醇可作为解毒药是因为含有
A B C D E
<2> 、可被氧化成亚砜或砜的是
A B C D E
<3> 、易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力的是
A B C D E
6、A.阿奇霉素
B.异烟肼
C.乙醇
D.酮康唑
E.丙咪嗪
<1> 、细胞色素P450可逆性抑制剂
A B C D E
<2> 、细胞色素P450不可逆性抑制剂
A B C D E
<3> 、细胞色素P450类不可逆性抑制剂
A B C D E
<4> 、细胞色素P450诱导剂
A B C D E
7、A.依那普利
B.卡马西平
C.阿替洛尔
D.特非那定
E.葡萄糖注射液
<1> 、体内吸收取决于胃排空速率
A B C D E
<2> 、体内吸收取决于溶解速度
A B C D E
<3> 、体内吸收受渗透效率影响
A B C D E
<4> 、体内吸收比较困难
A B C D E
8、A.巴比妥
B.地西泮
C.胍乙啶
D.咖啡因
E.硝酸甘油
<1> 、属于弱酸性药物，易在胃中吸收的是
A B C D E
<2> 、属于弱碱性药物，易在小肠中吸收
A B C D E
<3> 、碱性极弱，在胃中易被吸收的是
A B C D E
<4> 、在消化道吸收较差的是
A B C D E
9、A.解离度
B.立体构型
C.分配系数
D.空间构象
E.酸碱性
<1> 、影响手性药物对映体之间活性差异的因素是
A B C D E
<2> 、影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是
A B C D E
